上海2020年6月23日 /美通社/ -- 綠葉制藥集團宣布，其發(fā)現(xiàn)合成的、具有自主知識產權的全新1類NTRK小分子抑制劑 -- LPM4870108片（LY01018）的臨床試驗申請，已獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心的正式受理，即將進入臨床階段。LPM4870108用于治療不同腫瘤類型的NTRK融合陽性癌癥患者以及對于第一代NTRK抑制劑產生耐藥性的患者。
NTRK基因融合是明確的致癌驅動因素，廣泛分布于不同類型的癌癥中，在包括肺癌、結直腸癌、甲狀腺瘤、纖維肉瘤等20多種成人和兒童的實體瘤中被發(fā)現(xiàn)。第一代NTRK同靶點已上市產品被業(yè)界視為靶向精準的“廣譜”抗癌藥，它基于腫瘤遺傳學、而非腫瘤的原發(fā)部位來治療癌癥，為那些尤其已處于晚期或已轉移的、缺少其他有效治療方案的實體腫瘤病人帶來新的治療希望。
然而遺憾的是，大部分NTRK融合陽性癌癥患者在使用第一代NTRK同靶點已上市產品治療一段時間后，相繼出現(xiàn)了獲得性耐藥突變，主要包括NTRK1-G595R、NTRK2-G639R、NTRK3-G623R等，而目前尚未有針對上述突變的第二代抑制劑獲批上市。
LPM4870108是綠葉制藥發(fā)現(xiàn)合成的以及高選擇性的第二代NTRK抑制劑，對野生型和獲得耐藥型突變均有效，擬用于治療“NTRK基因融合及其耐藥突變陽性的實體瘤患者”。LPM4870108預計可覆蓋已上市的第一代同靶點產品的全部相關適應癥，同時也涵蓋第一代抑制劑先天耐藥或用藥后獲得性耐藥患者的治療，即包括NTRK基因融合實體瘤患者的一線和二線治療，適應癥范圍更為廣泛。
綠葉制藥集團管理層表示：“腫瘤治療的發(fā)展日新月異，各種創(chuàng)新療法的演進和突破為廣大患者帶來了更多、更新的治療選擇，幫助他們獲得更長久的生存和更高質量的生活。綠葉制藥長期深耕腫瘤治療領域，希望針對這些亟需滿足的臨床需求，為腫瘤患者提供更多創(chuàng)新藥物，幫助他們獲得更好的臨床獲益?！?/p>
腫瘤疾病領域是綠葉制藥長期聚焦的核心治療領域之一，公司也在該領域布局了一系列在研產品，包括貝伐珠單抗注射液、地舒單抗注射液、創(chuàng)新制劑戈舍瑞林緩釋微球、曲普瑞林緩釋微球、合作創(chuàng)新藥Lurbinectedin、以及系列創(chuàng)新抗體。后續(xù)產品線的不斷豐富將進一步強化公司在該治療領域的領先地位，也為其全球市場的快速拓展奠定堅實基礎。
