上海2023年10月23日 /美通社/ -- 10月20日至24日，2023年歐洲腫瘤內科學會（ESMO）大會在西班牙馬德里隆重召開。羅欣藥業(yè)集團股份有限公司（簡稱"羅欣藥業(yè)"）旗下抗腫瘤創(chuàng)新藥LX-039片I期臨床研究入選2023年ESMO年會壁報展示。
ESMO作為全球最具影響力的腫瘤學會議之一，每年有來自150多個國家和地區(qū)的超過30000名專業(yè)人士參加會議。大會涵蓋了基礎研究、轉化研究以及最新臨床研究進展，為臨床診療、學術討論等提供了廣闊的交流學習平臺。
LX-039片是一種新型口服選擇性雌激素受體下調劑（SERD），此次入選的研究是LX-039片在內分泌治療失敗的雌激素受體陽性（ER+）、人表皮生長因子受體2陰性（HER2-）絕經后晚期乳腺癌患者中的劑量遞增與擴展I期臨床試驗。旨在探索其安全耐受性、藥代/藥效動力學（PK/PD）特征與初步抗腫瘤活性。復旦大學附屬腫瘤醫(yī)院胡夕春教授作為主要研究者牽頭開展。
該研究采用傳統(tǒng)"3+3"設計，探索了從50mg每日一次劑量組遞增至1200mg每日一次劑量組的安全耐受性，并選擇2個劑量組進行擴展。同時，使用18F-氟雌二醇PET/CT檢查進行藥效動力學探索。入組的44例患者均接受過多線抗腫瘤內分泌治療（72.7%≥2線），其中半數(shù)以上曾使用過氟維司群。亦有超過一半受試者接受了晚期化療，40.9%受試者曾使用過CDK4/6抑制劑。
該研究未探索到最大耐受劑量，同時與LX-039片相關的不良事件多數(shù)為1-2級。PK呈劑量線性，未見蓄積。所有參與PD探索的受試者均觀察到ER通路的抑制。共4例受試者達到部分緩解，客觀緩解率10.8%，24周臨床獲益率40%。LX-039片對ER+、HER2-晚期乳腺癌具有良好的耐受性和PK/PD特性，已經探索到初步抗腫瘤活性，具備進一步開發(fā)前景，目前正計劃進行II期臨床試驗。
ER+乳腺癌約占所有乳腺癌的75%，該類腫瘤對ER信號通路呈依賴性，主要治療策略為從各個途徑抑制ER信號通路。既往雖然已經有諸如他莫昔芬、氟維司群等作用于ER通路的藥物應用于臨床，但他莫昔芬的耐藥及氟維司群的用藥依從問題導致該領域仍有未被滿足的臨床需求。
LX-039片作為羅欣藥業(yè)自主研發(fā)的口服SERD，可直接作用于雌激素信號通路，不僅可拮抗雌激素受體，還可加速乳腺癌細胞內ER的泛素化降解，下調ER水平，相比選擇性雌激素受體調節(jié)劑和芳香化酶抑制劑表現(xiàn)出獨特的藥物優(yōu)勢。另外，口服劑型能極大方便用藥，提高依從性，降低注射風險。目前國內尚無該機制口服藥物上市。
參考文獻：
1. Wang Y, Ayres K L, Goldman D A, et al. 18F-fluoroestradiol PET/CT measurement of estrogen receptor suppression during a phase I trial of the novel estrogen receptor-targeted therapeutic GDC-0810: using an imaging biomarker to guide drug dosage in subsequent trials[J]. Clinical Cancer Research, 2017, 23(12): 3053-3060.
2. Patel H K, Bihani T. Selective estrogen receptor modulators (SERMs) and selective estrogen receptor degraders (SERDs) in cancer treatment[J]. Pharmacology & therapeutics, 2018, 186: 1-24.
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