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開拓藥業(yè)普克魯胺治療AR+乳腺癌Ib期臨床結(jié)果在國(guó)際期刊EJC發(fā)表

2022-09-29 15:19 5346

蘇州2022年9月29日 /美通社/ -- 北京時(shí)間2022年9月29日,開拓藥業(yè)(股票代碼:9939.HK),一家專注于潛在同類首創(chuàng)和同類最佳創(chuàng)新藥物研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化的生物制藥公司,今日宣布其自主研發(fā)的普克魯胺治療雄激素受體陽性(AR+)轉(zhuǎn)移性乳腺癌(mBC)中國(guó)Ib期臨床研究結(jié)果已于2022年9月28日在國(guó)際學(xué)術(shù)期刊European Journal of Cancer(2021年影響因子10.002,簡(jiǎn)稱EJC)上正式發(fā)表,進(jìn)一步驗(yàn)證普克魯胺在AR+乳腺癌患者中的治療潛力和安全性。

  • 普克魯胺在經(jīng)過多線治療的AR+ mBC患者中顯示出良好的抗腫瘤活性。
  • 普克魯胺在經(jīng)過多線治療的AR+ mBC患者中表現(xiàn)出良好的安全性。
  • 普克魯胺II期臨床試驗(yàn)推薦劑量為200mg,每日口服一次。
  • AR表達(dá)水平、細(xì)胞游離DNA(cfDNA)產(chǎn)量、拷貝數(shù)變異(CNV)可能與藥物應(yīng)答有關(guān)。
  • 攜帶PIK3CA致病突變患者表現(xiàn)出更長(zhǎng)的無進(jìn)展生存期。

轉(zhuǎn)移性乳腺癌(mBC)仍然是一種基本上無法治愈的疾病,每年導(dǎo)致全球約50萬人死亡。目前,mBC治療的主要目標(biāo)是延長(zhǎng)患者的生存期和維持其生活質(zhì)量。任何可能為患者提供生存優(yōu)勢(shì)的新療法都是有價(jià)值的。普克魯胺是開拓藥業(yè)自主研發(fā)的新一代AR拮抗劑。此次發(fā)表在EJC期刊上的研究題目為Proxalutamide in patients with AR-positive metastatic breast cancer: Results from an open-label multicentre phase Ib study and biomarker analysis。該研究旨在評(píng)估普克魯胺單藥治療在AR+ mBC患者中的初步療效和安全性,并確定II期臨床試驗(yàn)的推薦劑量。該論文的通訊作者為北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院李惠平教授,是普克魯胺治療AR+ mBC中國(guó)I期臨床試驗(yàn)的主要研究者。

在這項(xiàng)開放、劑量擴(kuò)展、多中心Ib期臨床試驗(yàn)中,AR+ mBC(免疫組織化學(xué)[IHC]AR大于等于1%)患者每日口服一次普克魯胺。該臨床試驗(yàn)依次研究了兩個(gè)劑量隊(duì)列,分別為隊(duì)列A(200 mg)和隊(duì)列B(300 mg)。其主要終點(diǎn)為第8周和第16周的疾病控制率(DCR)和II期臨床試驗(yàn)的推薦劑量 (RP2D)。

研究最終納入了45例患者。30例患者納入隊(duì)列A,時(shí)間從2018年4月19日至2019年3月7日。15例患者納入隊(duì)列B,時(shí)間從2019年3月11日至2019年4月16日。

結(jié)果顯示,在39例可評(píng)估患者中,第8周和16周的DCR為25.6%(95%置信區(qū)間[CI],11.9-39.4%),隊(duì)列A為26.9%,隊(duì)列B為23.1%。6個(gè)月無進(jìn)展生存率(PFS)為19.6% (95% CI, 10.2-37.5%)。值得注意的是,在三陰性乳腺癌亞組中,第8周DCR為38.5%,在第8周得到緩解的患者(n=5)中位PFS為9.1個(gè)月(95% CI, 7.8-NA)。

研究對(duì)最終納入的所有患者(45例)均進(jìn)行了安全性評(píng)估??傮w而言,普克魯胺安全性良好。最常見的3/4級(jí)不良事件是天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高(8.9%)和Y-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶升高(8.9%)。在兩個(gè)隊(duì)列中均未發(fā)生與治療相關(guān)的死亡或劑量減少。

該研究還進(jìn)行了探索性生物標(biāo)志物分析。結(jié)果顯示,IHC AR中度表達(dá)(26%-75%)、攜帶PIK3CA致病性點(diǎn)突變或血漿cfDNA產(chǎn)量小于等于60 ng/ml的患者顯示出更長(zhǎng)的PFS。

總結(jié)來說,普克魯胺在經(jīng)過多線治療的AR+ mBC患者中顯示出良好的抗腫瘤活性和安全性,尤其是在三陰性乳腺癌亞組。該研究決定普克魯胺II期臨床試驗(yàn)推薦劑量為200mg,每日口服一次。此外,研究發(fā)現(xiàn)AR表達(dá)水平、CNVs和cfDNA產(chǎn)量可能與藥物應(yīng)答有關(guān),這強(qiáng)調(diào)了對(duì)AR+ mBC患者進(jìn)行基因組譜分析以確定可能受益于普克魯胺治療的患者的重要性。這些結(jié)果支持進(jìn)一步臨床研究。

關(guān)于開拓藥業(yè)

開拓藥業(yè)成立于2009年,專注發(fā)展?jié)撛?quot;best-in-class"和"first-in-class"創(chuàng)新藥物的研發(fā)及產(chǎn)業(yè)化,致力成為創(chuàng)新療法研究、開發(fā)及商業(yè)化的領(lǐng)軍企業(yè)。公司經(jīng)過多年的發(fā)展,以雄激素受體(AR)相關(guān)疾病為核心,研發(fā)多通道產(chǎn)品組合,產(chǎn)品覆蓋全球高發(fā)病率癌癥及其它未滿足臨床需求的疾病領(lǐng)域,包括新冠肺炎、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、脫發(fā)和痤瘡等。開拓藥業(yè)前瞻性布局了包含小分子創(chuàng)新藥、生物創(chuàng)新藥及聯(lián)合療法的多元化產(chǎn)品管線,包括7款正在開展臨床研究的產(chǎn)品,如兩款雄激素受體(AR)拮抗劑、ALK-1單抗、AR-PROTAC化合物、PD-L1/TGFβ雙靶點(diǎn)抗體、mTOR激酶靶向抑制劑和Hedgehog抑制劑,以及正在進(jìn)行臨床前研究的ALK-1/VEGF雙抗和c-Myc抑制劑等。公司在全球擁有已獲得及申請(qǐng)中的110多項(xiàng)專利,多個(gè)項(xiàng)目被列為國(guó)家十二五、十三五"重大新藥創(chuàng)制"專項(xiàng)。2020年5月22日,開拓藥業(yè)正式在香港聯(lián)合交易所有限公司主板掛牌上市,股票代碼:9939.HK。歡迎訪問公司網(wǎng)站:www.kintor.com.cn

消息來源:開拓藥業(yè)
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