蘇州2020年6月18日 /美通社/ -- 信達(dá)生物制藥（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產(chǎn)和銷售用于治療腫瘤、代謝疾病、自身免疫等重大疾病的創(chuàng)新藥物的生物制藥公司，今天宣布，其胰高血糖素樣肽-1/胰高血糖素（GLP-1/GCGR）雙受體激動(dòng)劑（研發(fā)代號(hào)：IBI362）的Ib/II期臨床研究完成中國首例受試者給藥。
該項(xiàng)研究（CIBI362B101）是一項(xiàng)在中國開展的評(píng)估IBI362在超重或肥胖的受試者中多次給藥的人體耐受性和藥代/藥效動(dòng)力學(xué)研究。CIBI362B101研究的主要目的是在超重或肥胖受試者中，評(píng)估IBI362多次皮下注射在人體的安全性、耐受性以及確定其臨床使用的安全劑量范圍。
IBI362是一種與哺乳動(dòng)物胃泌酸調(diào)節(jié)素（oxyntomodulin, OXM）類似的長效合成肽，利用脂肪酰基側(cè)鏈延長作用時(shí)間，允許每周給藥一次。當(dāng)外源給藥時(shí)，OXM可以改善葡萄糖耐量并導(dǎo)致體重減輕。在人類中，這種激素被認(rèn)為通過激活胰高血糖素樣肽-1受體 （glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R）和胰高血糖素受體 (glucagon receptor, GCGR）來發(fā)揮其生物學(xué)效應(yīng)。作為OXM類似物，IBI362的作用被認(rèn)為是通過GLP-1R和GCGR的結(jié)合和激活介導(dǎo)的。除了GLP-1R激動(dòng)劑具有促進(jìn)胰島素分泌和降低血糖的作用外，目前發(fā)現(xiàn)IBI362還可能通過GCGR的作用而具有減輕體重的效果。通過開發(fā)同時(shí)激動(dòng)多個(gè)與代謝相關(guān)的靶點(diǎn)來治療代謝性疾病是目前國際上新藥研發(fā)最前沿的領(lǐng)域。
該項(xiàng)研究的主要研究者、北京大學(xué)人民醫(yī)院紀(jì)立農(nóng)教授指出：“超重和肥胖已成為全球性健康問題，超重和肥胖是包括糖尿病、心血管疾病、肝病、呼吸和睡眠障礙以及癌癥在內(nèi)的若干慢性病的重要病因。約50%的2型糖尿病、30%的缺血性心腦血管疾病及10%-40%的癌癥是由肥胖或超重引起的，肥胖也被世界衛(wèi)生組織列為導(dǎo)致疾病負(fù)擔(dān)的十大危險(xiǎn)因素之一。目前我國已經(jīng)是全球超重和肥胖人數(shù)第一的國家，但目前國際上針對(duì)肥胖和超重還缺乏非常有效的治療藥物。IBI362是國內(nèi)第一個(gè)進(jìn)入臨床的GLP-1/GCGR雙受體激動(dòng)劑周制劑，我們非常期待其臨床研究結(jié)果?！?/p>
信達(dá)生物制藥集團(tuán)醫(yī)學(xué)科學(xué)與戰(zhàn)略特病部高級(jí)醫(yī)學(xué)總監(jiān)錢鐳博士表示：“胃泌素調(diào)節(jié)肽（oxyntomodulin）是和GLP-1一起由小腸L細(xì)胞分泌的多肽，除可激活經(jīng)典GLP-1受體之外，還具有激活GCGR的作用，后者的激活預(yù)計(jì)可帶來食欲抑制和能量消耗的額外獲益。OXM類似物IBI362 是全球新的藥物，基于前期累積的研發(fā)數(shù)據(jù)，我們相信該創(chuàng)新性分子相比于當(dāng)前的GLP-1藥物，會(huì)帶來更多包括超重/肥胖，脂肪性肝病和脂代謝在內(nèi)的整體代謝情況改善。”
